Как появился аспирин
Дина Роскошная, врач – клинический фармаколог, диетолог
Век лекарства непродолжителен. Новые технологии и более эффективные препараты быстро вытесняют устаревшие средства. Хотя бывают и исключения. Более чем за сотню лет использования аспирин не только не потерял своей актуальности, но и продемонстрировал ранее неизвестные свойства. Одно из самых популярных лекарств в мире, обитатель почти каждой домашней аптечки, он и не думает сдавать позиции.
История белой ивы
Целебные свойства этого растения известны с глубокой древности – знахари использовали отвар из листьев и сок коры белой ивы для облегчения болей и лихорадки. Лишь в XVIII веке было выделено активное действующее вещество – салицин. Процесс был долгим и дорогим, поэтому перед учеными встала задача – как создать универсальное средство от боли и жара, которое было бы всем по карману. В 1897 году немецкий химик Феликс Хоффманн разработал технологию синтеза и производства ацетилсалициловой кислоты, а фармацевтической компанией-производителем «Байер» ей было присвоено коммерческое название Аспирин.
Как работает ацетилсалициловая кислота
Аспирин очень быстро завоевал популярность среди врачей и пациентов – одно решение многих проблем. Небольшие белые таблетки поселились во всех домашних аптечках. Было совершенно очевидно, ЧТО делает аспирин, но оставалось непонятным КАК. Ответ на этот вопрос в 1971 году дал английский биохимик Джон Вейн. Оказалось, что ацетилсалициловая кислота угнетает образование особых веществ – простагландинов. Они обладают широчайшим спектром физиологической активности – защищают слизистую оболочку пищеварительного тракта от повреждения соляной кислотой, регулируют свертываемость крови, повышают чувствительность клеток к сигналам бедствия – медиаторам воспаления. Именно благодаря высокой концентрации последних поддерживается воспалительный процесс и человек ощущает жар и боль. Все эффекты ацетилсалициловой кислоты связаны именно со снижением выработки простагландинов: уменьшается боль, снижается температура, тромбоциты утрачивают способность склеиваться между собой. Побочное действие – повреждение слизистой оболочки желудка и кишечника – тоже результат угнетения образования простагландинов. В последние годы идут активные исследования онкопротективных свойств ацетилсалициловой кислоты.
Аспирин стал родоначальником одной из самых многочисленных фармакологических групп – нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Диклофенак, ибупрофен, анальгин, мелоксикам – вот далеко не полный их перечень. НПВП – мировые лидеры продаж, ведь каждому человеку хоть единожды в жизни приходилось принимать лекарство из этой группы.
Почему тромбоцитам не нужно склеиваться
В 1950-е годы увидела свет научная статья американского врача Лоуренса Крейвена, в которой описывалась повышенная частота кровотечений у пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту. Доктор предположил, что это свойство связано с нарушением агрегации (склеивания) тромбоцитов и может быть использовано для предупреждения инфарктов и инсультов. Агрегация тромбоцитов – физиологический процесс, так в норме образуется тромб, который закроет поврежденный сосуд и остановит кровотечение. В сосудах, забитых холестериновыми бляшками, тромбоциты цепляются за неровную внутреннюю поверхность и собираются в группы. Это приводит к их склеиванию, формированию тромбов и развитию сосудистых катастроф – инфарктов и инсультов. Тогда статья осталась незамеченной медицинским сообществом, а к обсуждению вопросов аспиринопрофилактики ученые вернулись лишь в конце XX века. До сих пор ацетилсалициловая кислота остается самым назначаемым антиагрегантом в мире – средством, предупреждающим склеивание тромбоцитов. И пациенты, и специалисты – врачи и фармацевты – при общении часто используют термин «разжижение крови» для пояснения действия ацетилсалициловой кислоты. С медицинской точки зрения он не вполне корректен, зато в доступной форме иллюстрирует способность препарата предупреждать тромбоз.
Разные дозы – разные эффекты
В зависимости от заболевания ацетилсалициловая кислота используется в разных дозах. Стандартная таблетка – 500 мг – обычно применяется при боли и лихорадке в режиме «по потребности». А при использовании для профилактики тромбообразования препарат назначается длительно в малых дозах, чаще всего от 75 до 150 мг. Почему же в кардиологии нашли применение низкие дозы аспирина? Этому есть два объяснения:
- Эффективность. Оказалось, что ацетилсалициловая кислота максимально эффективно разжижает кровь именно в малых дозах.
- Безопасность. Один из самых частых побочных эффектов НПВП в целом и ацетилсалициловой кислоты в частности – повреждение слизистой оболочки желудка и кишечника, вплоть до образования язв. Это дозозависимое действие, а значит прием низких доз более безопасен.
Сегодня пациентам не нужно делить стандартную таблетку аспирина на 4 части, как 30 лет назад, пытаясь получить кардиологическую дозу. Доступны специальные точнодозированные формы ацетилсалициловой кислоты.
