Абактал 400мг табл п/пл/о №10

Пефлоксацина мезилата дигидрат - 558,5 мг, что соответствует содержанию пефлоксацина - 400 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 79.5 мг, крахмал кукурузный - 32 мг, повидон - 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 32 мг, тальк - 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2 мг, магния стеарат - 7 мг. 

Состав оболочки: гипромеллоза - 13.166 мг, титана диоксид - 2.09 мг, тальк - 854 мкг, макрогол 400 - 1.79 мг, воск карнаубский - 100 мкг.

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. V_d - 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). 

Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Биотрансформируется в печени. T_1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T_1/2 не изменяются.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T_1/2 соответственно увеличивается.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
• тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
• инфекции печени и желчевыводящих путей;
• инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
• инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
• менингеальные инфекции;
• сепсис;
• бактериальный эндокардит;
• гонорея.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к хинолонам.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии - 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). 

Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза - 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии - 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом - 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом - 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко - псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко - судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко - гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях - разрыв ахиллова сухожилия.

Местные реакции: флебит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко - бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.