Прадакса 110мг капс №30
Страна
Действующее вещество
Дозировка
110 мг.
Состав
Активное вещество: дабигатрана этексилата 110 мг .
Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота крупнозернистая, винная кислота порошок, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).
Фармакологические свойства
Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.
Т.к. тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.
В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после в/в введения и дабигатрана этексилата - после приема внутрь.
Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).
Показания к применению
- профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и одним или более факторами риска, такими как перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА), возраст ≥75 лет, хроническая сердечная недостаточность (≥II функционального класса по классификации NYHA), сахарный диабет, артериальная гипертензия, сосудистое заболевание (перенесенный инфаркт миокарда, заболевание периферических артерий или атеросклеротическая бляшка в аорте);
- лечение и профилактика рецидивов острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.
Противопоказания
- известная чувствительность к дабигатрану или дабигатрану этексилату или к любому из вспомогательных веществ;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин);
- активное клинически значимое кровотечение;
- поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение предыдущих 6 мес до начала терапии;
- наличие состояний, при которых повышен риск больших кровотечений, в т.ч. имеющиеся или недавние изъязвления ЖКТ, наличие злокачественных образований с высоким риском кровотечения, недавнее повреждение головного или спинного мозга, недавняя операция на головном или спинном мозге или офтальмологическая операция, недавнее внутричерепное кровоизлияние, наличие или подозрение на варикозно-расширенные вены пищевода, врожденные артериовенозные дефекты, сосудистые аневризмы или большие внутрипозвоночные или внутримозговые сосудистые аномалии;
- одновременное назначение любых других антикоагулянтов, в т.ч. нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов (включая эноксапарин, далтепарину), производные гепарина(включая фондапаринукс), пероральных антикоагулянтов (включая варфарин, ривароксабан, апиксабан), за исключением случаев перехода лечения с или на препарат Прадакса® или в случае применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для поддержания центрального венозного или артериального катетера или при выполнении катетерной аблации при фибрилляции предсердий;
- одновременное назначение мощных ингибиторов P-гликопротеина: кетоконазола для системного применения, циклоспорина, итраконазола, такролимуса и дронедарона;
- нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость;
- наличие протезированного клапана сердца при необходимости антикоагулянтной терапии;
- возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют).
Способ применения и дозы
Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза/сут, независимо от времени приема пищи, запивая стаканом воды для облегчения прохождения препарата в желудок. Не следует вскрывать капсулу.
Для изъятия капсул из блистера:
- оторвать один индивидуальный блистер от блистер-упаковки по линии перфорации;
- вынуть капсулу из блистера, отслаивая фольгу;
- не выдавливать капсулы через фольгу.
Препарат назначают взрослым.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, выявленные при применении препарата:
- с целью профилактики ВТЭ после ортопедических операций;
- для профилактики инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий;
- для лечения острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями;
- для профилактики рецидивирующего ТГВ и/или ТЭЛА и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.
Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (побочные эффекты не могут быть оценены на основании имеющихся данных), не применимо (побочный эффект не выявлен при применении по данному показанию).
Таблица 4.
| Системно-органный класс/Побочный эффект | Частота возникновения | |
| Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий и одним или более факторами риска | Лечение и профилактика рецидивов острого ТГВ и/или ТЭЛА и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями | |
| Со стороны системы кроветворения | ||
| анемия | часто | нечасто |
| снижение уровня гемоглобина | нечасто | неизвестно |
| тромбоцитопения | нечасто | редко |
| снижение гематокрита | редко | неизвестно |
| Со стороны иммунной системы | ||
| Реакции гиперчувствительности | нечасто | нечасто |
| кожная сыпь | нечасто | нечасто |
| кожный зуд | нечасто | нечасто |
| анафилактические реакции | редко | редко |
| ангионевротический отек | редко | редко |
| крапивница | редко | редко |
| бронхоспазм | неизвестно | неизвестно |
| Со стороны нервной системы | ||
| внутричерепное кровотечение | нечасто | редко |
| Со стороны сосудов | ||
| гематома | нечасто | нечасто |
| кровотечение | нечасто | нечасто |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| носовое кровотечение | часто | часто |
| кровохарканье | нечасто | нечасто |
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| желудочно-кишечные кровотечения | часто | часто |
| боль в животе | часто | нечасто |
| диарея | часто | нечасто |
| диспепсия | часто | часто |
| тошнота | часто | нечасто |
| ректальные кровотечения | нечасто | часто |
| геморроидальные кровотечения | нечасто | нечасто |
| изъязвление слизистой оболочки ЖКТ | нечасто | нечасто |
| гастроэзофагит | нечасто | нечасто |
| гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь | нечасто | нечасто |
| рвота | нечасто | нечасто |
| дисфагия | нечасто | редко |
| Со стороны гепатобилиарной системы | ||
| нарушение функции печени | нечасто | нечасто |
| повышение активности АЛТ | нечасто | нечасто |
| повышение активности АСТ | нечасто | нечасто |
| повышение активности печеночных трансаминаз | редко | нечасто |
| гипербилирубинемия | редко | неизвестно |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
| кожный геморрагический синдром | часто | часто |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | ||
| гемартроз | редко | нечасто |
| Со стороны мочевыделительной системы | ||
| урогенитальные кровотечения, в т.ч. гематурия | часто | часто |
| Общие реакции | ||
| кровотечения из места инъекции | редко | редко |
| кровотечения из места введения катетера | редко | редко |
| Повреждения, токсичность и осложнения от процедур | ||
| посттравматическое кровотечение | редко | нечасто |
| кровотечения из места операционного доступа | редко | редко |
Условия хранения
Препарат в блистерах следует хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года.