Внимание!
Указанные цены действительны только при оформлении заказа на сайте.

Аркоксиа 60мг табл п/пл/о №14

Аркоксиа 60мг табл п/пл/о №14
Только по рецепту
от 596.10
Внимание! Указана стоимость товара, действительная только при оформлении заказа на сайте. Цена на данный товар в розничных аптечных точках может отличаться.
Есть на складе
В аптеках: 88 аптек
Упаковка:
14 шт.
Форма выпуска:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Страна:
Нидерланды
Производитель:
Merck Sharp & Dohme
Наличие в аптеках
88
Внимание! Указанные цены действительны только при оформлении заказа на сайте.
Описание препарата
Проверено фармацевтом
Проверено фармацевтом
Будь уверен - у нас достоверная информация!

Страна

Нидерланды

Действующее вещество

Эторикоксиб

Дозировка

60 мг

Состав

Действующее вещество: эторикоксиб - 60 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, магния стеарат - 2 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II зеленый 39К11520 (лактозы моногидрат 35%, гипромеллоза 33%, титана диоксид 16.6%, триацетин 8%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) 5.4%, краситель железа оксид желтый (Е172) 1.9%) - 8 мг, воск карнаубский - 0.02 мг.

Фармакологические свойства

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. 

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. 

Аркоксиа® не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

 

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг 1 раз/сут Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax - 1 ч после приема. 

Средняя геометрическая AUC0-24ч - 37.8 мкг×ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. 

Скорость абсорбции изменялась, что приводило к снижению Сmах на 36% и увеличению TСmax на 2 ч. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.

Распределение 

Эторикоксиб приблизительно на 92% связывается с белками плазмы крови у человека при концентрациях 0/05-5 мкг/мл. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. 

Css достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через 7 сут с коэффициентом кумуляции около 2. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1% эторикоксиба выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма - образование 6'-гидроксиметилэторикоксиба, катализируемое ферментами системы цитохромов. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. 

Исследования in vitro указывают, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось. 

У человека обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба. Основным метаболитом является 6'-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении 6'-гидроксиметилэторикоксиба. 

Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Выведение

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70% эторикоксиба выводилось через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. 

Менее 2% обнаруживалось в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Т1/2 около 22 ч. Плазменный клиренс после в/в введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут сопровождался увеличением показателя AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе. 

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в той же дозе. 

Эторикоксиб в дозе 30 мг 1 раз/сут не изучался в данной популяции. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались. В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от 12 до 17 лет, фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут и у подростков с массой тела более 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг 1 раз/сут. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлена.

Показания к применению

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Краткосрочная терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Противопоказания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
     
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
  • тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);
  • неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко превышают 140/90 мм рт.ст.;
  • подтвержденная ИБС;
  • заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 16 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

  • пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны ЖКТ вследствие приема НПВП; пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в т.ч. ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;
  • пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений, такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, курение, сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка, отеки и задержка жидкости;
  • пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз/сут;
  • пациенты с дегидратацией;
  • пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы АПФ, диуретики ангиотензина II, особенно пожилые;
  • пациенты с КК <60 мл/мин;
  • пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин);
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
  • препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Препарат Аркоксиа® следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут или 60 мг 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг 1 раз/сут. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг 1 раз/сут может привести к усилению терапевтического действия.

При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Аркоксиа® следует применять только в острый симптоматический период.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут. При лечении острой боли препарат Аркоксиа® следует применять только в острый период не более 3 дней.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

  • суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг;
  • суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;
  • суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
  • суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; на период не более 8 дней;
  • суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; на период не более 3 дней.

Особые группы пациентов

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Аркоксиа® следует соблюдать осторожность.

Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз/сут, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) - 30 мг 1 раз/сут. 

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Аркоксиа® у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, т.к. клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. 

В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата Аркоксиа® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов.

Коррекции дозы у пациентов с КК ≥30 мл/мин не требуется. Применение эторикоксиба у пациентов с КК <30 мл/мин противопоказано.

Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков младше 16 лет.

Побочные эффекты

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией:

  • Очень часто (≥10%).
  • Часто (1-10%).
  • Нечасто (0,1-1%).
  • Редко (0,01-0,1%).
  • Очень редко ( < 0,01%, включая отдельные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко - почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда; очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Аналоги
1
Фотография товара временно отсутствует
Только по рецепту
Костарокс 60мг табл п/пл/о №14
от 351.00
На складе:
есть
В аптеках:
18 аптек
С этим товаром часто покупают: